他克莫司 104987-11-3

他克莫司
品名:他克莫司
Name:Tacrolimus
CAS#:104987-11-3
分子式:C44H69NO12
MF: C44H69NO12
分子量:804.02
MW: 804.02
性状:白色至类白色粉末
Appearance: white to off-white powder
纯度:99%+ by HPLC
Purity: no less than 99%( tested by HPLC)
库存:常备库存产品
Stock: In stock
包装:瓶装或铝箔袋装。
Package: bottle or foil bag
长期储存条件:0℃-4℃,避光干燥保存
Long-term storage condition: Preserved in the tight and light-resistant container at 0℃-4℃ and dry place.
Tacrolimus powder

他克莫司的化学结构式

他克莫司以无水或一水合物形式存在,其纯粉是一种白色结晶粉末。

但市面上在售的或常见的为一水物,无水物需要定制合成。

可溶于乙醇、甲醇、丙酮和氯仿等多种溶剂,但不溶于水。

他克莫司可以用于降低患者免疫系统的活性和器官移植后器官排斥的风险,同环孢菌素一样,是目前世界上最有效的免疫抑制剂之一。

临床上为了降低器官排斥的风险,多使用他克莫司。

它还可以作为治疗 T 细胞介导的疾病(如湿疹和银屑病)的外用药物出售。

例如,用于骨髓移植后的严重难治性葡萄膜炎、微小病变恶化、木村病和白癜风。 它可用于治疗猫和狗的干眼症。

他克莫司抑制钙调磷酸酶,钙调磷酸酶参与白细胞介素-2的产生,白细胞介素-2是一种促进T细胞发育和增殖的分子,是身体学习(或适应性)免疫反应的一部分。

化学上,它是一种大环内酯,于1987年首次从日本土壤样品的发酵液中发现,其中含有筑波链霉菌。

他克莫司的医学应用有以下几方面:

1.器官移植

他克莫司具有与环孢素相似的免疫抑制特性,但更有效。

 在一项研究中,与基于环孢素的免疫抑制(30.7% 对 46.4%)相比,使用他克莫司的免疫抑制显着降低了急性排斥反应的发生率。

在肝移植的第一年,他克莫司的临床结果优于环孢素。

他克莫司通常作为移植后鸡尾酒的一部分,包括类固醇、霉酚酸酯和 IL-2 受体抑制剂,如巴利昔单抗。

在给药后的特定时间滴定剂量以达到目标血液水平。

2.皮肤病 

做成软膏,他克莫司用于治疗湿疹,特别是特应性皮炎。

它以与类固醇类似的方式抑制炎症,并且与中等效力的类固醇一样有效。

他克莫司的一个重要优点是,与类固醇不同,它不会导致皮肤变薄(萎缩)或其他与类固醇相关的副作用。

它适用于活跃的病变,直到它们愈合,但也可以低剂量连续使用(每周两次),并适用于面部和眼睑上较薄的皮肤。

已经进行了长达一年的临床试验。最近,它也被用于治疗儿童的节段性白癜风,特别是在面部区域。

他克莫司其常见剂型包括:胶囊剂、注射剂、眼膏剂、溶液剂、乳膏剂、洗剂等。

如果您是上述这些剂型的剂型制造商,请立即联系我们获取报价及最近批次的分析单。

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