99% 枸橼酸托法替尼 540737-29-9

 枸橼酸托法替尼主要用于风湿或类风湿性关节炎的治疗。

类风湿关节炎是一种慢性，以炎性为主的系统性疾病，目前病因不明。其表现是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症。

经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。世界各地均有类风湿关节炎患者，该病患者占全球人口比例为0.5%-1.0%。

在中国该患者占人口比例为0.32%-0.36%。女性发病率高于男性，是男性的2-3倍，该病症可以发生在任何年龄段，高发年龄为40-60岁之间。

患者生存期会缩短3-18年，而且每经过10年的周期，死亡率会增加1.3-2.0倍。

目前治疗类风湿的药物大体可分为西药，生物制剂和中药等几种药物。

一种是非甾炎类抗炎药，常见的有美洛昔康，双氯芬酸，塞来昔布，萘丁美酮等。

一种是抗风湿药（DMARDs)，也被称作慢作用抗风湿药，代表药物为甲氨蝶呤，柳氮磺吡啶，羟氯喹，环孢素，来氟米特，白芍总苷，金诺芬等。

一种是云克，即锝{99Tc}亚甲基二磷酸盐注射液，是一种非激发状态的同位素，起效快，不良反应较小。

再一种就是糖皮质激素，其一定剂量使用下治疗效果明显，但长期使用副作用大，撤药不易，也不能阻止病症对关节的破坏，在临床使用上还存在一定的争议。

另一种为生物制剂，临床上使用的药物有英夫利昔单抗，依那西普，阿达木单抗，妥珠单抗和妥昔单抗。

最后一种是植物药，常见的有雷公藤，青藤碱等。

以上的药物在一定程度上有是效的，但是也有一定的局限性。新兴药物的兴起很受关注，枸橼酸托法替尼应运而生。

托法替尼是首个作用机制的JAK通路抑制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。

它于2012年11月6日在美国首先批准上市，已在美国、日本、俄罗斯、澳大利亚、加拿大等全球80多个国家和地区获得上市批准, 全球约有超过9万名患者使用过该药。

该药不在细胞外靶点处作用，面是以细胞内信号转导通路为靶点，在细胞因子网络的核心部分产生效用，而且该药对JAK3的抑制效果较对JAK1和JAK2的抑制效果强5-100倍。

其对甲氨喋呤治疗无效或者应答不充分的中到重度活动性类风湿关节炎患者的治疗持续获益获得了广泛认可，还有研究表明该药对普秃，银屑癣等病症也有一定治疗效果。

我们生产的枸橼酸托法替尼仅供实验室研发使用，不用于人体或动物体研究。

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