硫酸长春地辛 外观
品名:硫酸长春地辛
Name:Vindesine Sulfate
别名: 癌的散; 长春花碱酰胺; 硫酸长春地辛; 去乙酰长春花碱酰胺; 西艾克粉针; 长春地辛; 长春碱酰胺; 长春酰胺
CAS#:59917-39-4
分子式:C43H57N5O11S
MF: C43H57N5O11S
分子量:852
MW: 852
性状:白色粉末
Appearance: white powder
纯度:98%+ by HPLC
Purity: no less than 98%( tested by HPLC)
库存:常备库存产品
Stock: In stock
包装:瓶装,铝箔袋装。
Package: bottle or foil bag
长期储存条件:0℃-8℃,避光干燥保存
Long-term storage condition: Preserved in the tight and light-resistant container at 0℃-8℃ and dry place.
Vindesine Sulfate

化学结构式

临床应用

硫酸长春地辛是一种来自于长春花的提取物,为半合成衍生物,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。

它能与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

其毒性介于硫酸长春碱硫酸长春新碱之间。神经毒性只有长春新碱的1/2。

地辛的神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。

其神经毒性与服用剂量有关,机体在停药后可逐步恢复正常。

注射用硫酸长春地辛对非小细胞肺癌﹑小细胞肺癌﹑恶性淋巴瘤﹑乳腺癌﹑食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

临床上它也可引起便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎等症状,停药后会逐步消失。

虽然长春地辛的毒副作用不少,但其骨髓抑制较硫酸长春碱稍轻,较硫酸长春新碱稍强。地辛常常也会能起白细胞减少,但严重的白细胞减少并不常见,并且其对血小板影响也不明显。

虽然在临床上地辛被广泛的应用于癌症的化疗方案,但由于化疗存在着比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤等,所以它只能剂量从小从轻搭配其它抗癌药物一起化疗,以最大程度减轻副作用。

我们提供的硫酸长春地辛纯度高,国内用户反馈好,可按不同需求量进行包装。

 

生产过程简介

#1. 四种长春地辛粗品的制备方法:

#1.1 用硫酸长春碱为原料,与氨甲醇溶液、甲氧基镁的甲醇溶液于密封体系下搅拌,控温进行反应,反应结束得到长春地辛碱粗品;

#1.2 同样以长春碱为原料,在常压下和无水肼反应生成肼化物,经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加入盐酸,在0℃滴加亚硝酸丁酯,生成叠氮化合物,再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,得长春地辛粗品。

#1.3 我们也可以以长春碱为原料,在常压下,和无水肼反应后再还原得到长春地辛粗品

#1.4 在长春碱的无水甲醇溶液中,加入无水液氨,于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后,真空蒸发至干,得到粗品。

#2. 长春地辛粗品的纯化:

我们通过把长春地辛粗品过色谱柱纯化,将粗口中杂质分离,得到长春地辛碱纯品;

#3. 长春地辛硫酸盐的制备: 

我们将长春地辛纯碱品与适当浓度硫酸溶液进行成盐反应,后经过浓缩,结晶,得到纯度在98%以上硫酸长春地辛晶体。

参考资料