硫酸长春地辛 CAS 59917-39-4

理化参数

硫酸长春地辛是一种来自于长春花的提取物，为半合成衍生物，是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂，并具有抗肿瘤的活性。

它能与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

其毒性介于硫酸长春碱与硫酸长春新碱之间。神经毒性只有长春新碱的1/2。

地辛的神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。

其神经毒性与服用剂量有关，机体在停药后可逐步恢复正常。

注射用硫酸长春地辛对非小细胞肺癌﹑小细胞肺癌﹑恶性淋巴瘤﹑乳腺癌﹑食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

临床上它也可引起便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎等症状，停药后会逐步消失。

虽然长春地辛的毒副作用不少，但其骨髓抑制较硫酸长春碱稍轻，较硫酸长春新碱稍强。地辛常常也会能起白细胞减少，但严重的白细胞减少并不常见，并且其对血小板影响也不明显。

虽然在临床上地辛被广泛的应用于癌症的化疗方案，但由于化疗存在着比较严重的骨髓抑制，肠胃道反应和肝肾损伤等，所以它只能剂量从小从轻搭配其它抗癌药物一起化疗，以最大程度减轻副作用。

我们提供的硫酸长春地辛纯度高，国内用户反馈好，可按不同需求量进行包装。

#1. 四种长春地辛粗品的制备方法：

#1.1 用硫酸长春碱为原料，与氨甲醇溶液、甲氧基镁的甲醇溶液于密封体系下搅拌，控温进行反应，反应结束得到长春地辛碱粗品；

#1.2 同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，得长春地辛粗品。

#1.3 我们也可以以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛粗品

#1.4 在长春碱的无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，得到粗品。

#2. 长春地辛粗品的纯化：

我们通过把长春地辛粗品过色谱柱纯化，将粗口中杂质分离，得到长春地辛碱纯品；

#3. 长春地辛硫酸盐的制备:

我们将长春地辛纯碱品与适当浓度硫酸溶液进行成盐反应，后经过浓缩，结晶，得到纯度在98%以上硫酸长春地辛晶体。