98%+ 胃酶抑素 A CAS 26305-03-3

PepstatinA对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质，组织蛋白酶D和E表现出有效的抑制作用。

在HIV感染的H9细胞中，pepstatinA抑制部分细胞内HIVgag蛋白质的合成，而对HIV感染的细胞没有显著毒性。PepstatinA通过阻断ERK信号并抑制NFATc1的表达抑制破骨细胞的增殖。

Pepstatin 是一种有效的天冬氨酰蛋白酶抑制剂，是一种六肽，含有罕见的氨基酸他汀 (Sta, (3S,4S)-4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic acid)，序列为Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta ( Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta）。

它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的，因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶。

胃蛋白酶抑制素 A 是众所周知的天冬氨酸蛋白酶抑制剂，如胃蛋白酶、组织蛋白酶 D 和 E。

然而，除了作为蛋白酶抑制剂的作用外，胃酶抑素 A 对细胞的药理作用仍不清楚。

胃酶抑素 A 抑制 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞分化的受体激活剂。

Pepstatin A剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成。这种形成抑制只影响破骨细胞，即成骨细胞样细胞。

此外，胃酶抑素 A 还剂量依赖性地抑制从破骨细胞前体细胞向单核破骨细胞的分化。

这种抑制似乎与蛋白酶 D 等蛋白酶的活性无关，因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶 D 活性的浓度所抑制。

细胞信号分析表明，胃酶抑素 A 处理的细胞中 ERK 的磷酸化受到抑制，而 IκB 和 Akt 的磷酸化几乎没有变化。

此外，胃酶抑素 A 降低了活化 T 细胞 c1 (NFATc1) 的核因子的表达。 这些结果表明胃酶抑素 A 通过阻断 ERK 信号传导和抑制 NFATc1 表达来抑制破骨细胞的分化。

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