98% 达卡巴嗪 CAS 4342-03-4

达卡巴嗪结构为嘌呤生物合成前体的类似物，但生物作用与烷化剂相似，为细胞周期非特异性药物。

它对数种动物实验肿瘤有抑制作用，主要作用于细胞周期的G2期，对RNA和蛋白质合成的抑制比DNA大。

该产品对播散的恶性黑色素瘤，疗效优于其他抗癌药。

达卡巴嗪也被称为咪唑羧酰胺，是一种用于治疗黑色素瘤和霍奇金淋巴瘤的化疗药物。

对于何杰金氏病，常与长春碱、博莱霉素和阿霉素合用，它是通过静脉注射给药的。

此产品通过甲基化鸟嘌呤在O-6和N-7位置起作用，鸟嘌呤是组成DNA的四种核苷酸之一。

甲基化的DNA链粘在一起，使细胞分裂成为不可能。这对癌细胞的影响大于对健康细胞的影响，

因为癌细胞分裂得更快。然而，不幸的是，一些健康的细胞仍然会被破坏。

达卡巴嗪在肝脏中通过脱甲基作用生成“MTIC”，然后生成重氮甲烷，重氮甲烷是一种烷基化剂。

截至2006年年中，达卡巴嗪通常被用作转移性黑色素瘤的单一治疗药物和作为治疗霍奇金淋巴瘤的ABVD化疗方案的一部分，以及对肉瘤的MAID疗法。

在德国的儿科霍奇金淋巴瘤试验中，达卡巴嗪被证明与丙卡嗪一样有效，没有致畸作用。

因此，在OEPA之后，COPDAC在儿童中取代了前COPP机制的TG2和3。

达卡巴嗪是由阿拉巴马州伯明翰南部研究所的Y. Fulmer Shealy博士开发的，这项研究是由美国联邦政府资助的。

达卡巴嗪于1975年5月获得FDA批准，命名为DTIC-Dome，但该药物最初是由拜耳公司销售的。

达卡巴嗪的合成路线如下：