枸橼酸马罗匹坦 359875-09-5

Maropitant citrate
品名:枸橼酸马罗匹坦/马罗皮坦柠檬酸盐
Name:Maropitant citrate
CAS#:359875-09-5
分子式:C32H40N2O.C6H8O7.H2O
MF: C32H40N2O.C6H8O7.H2O
分子量:678.81
MW: 678.81
性状:白色粉末
Appearance: white powder
纯度:98%+ by HPLC
Purity: no less than 98%( tested by HPLC)
库存:常备库存产品
Stock: In stock
包装:瓶装,铝箔袋装。
Package: bottle or foil bag
长期储存条件:0℃-8℃,避光干燥保存
Long-term storage condition: Preserved in the tight and light-resistant container at 0℃-8℃ and dry place.
马罗皮坦柠檬酸盐化学结构式
马罗皮坦柠檬酸盐的化学结构式
枸橼酸马罗匹坦俗称止吐灵,它的制剂是一款用于预防和治疗犬使用化疗药物引起的呕吐;预防除晕动性呕吐以外的呕吐的兽药药物。

注射用马罗匹坦用于治疗和预防狗的急性呕吐;片剂可用于预防各种原因引起的呕吐,但需要更高的剂量才能防止因晕车引起的呕吐。 

注射剂也被许可用于预防和治疗猫的急性呕吐。

Maropitant 可有效治疗多种原因引起的呕吐,包括胃肠炎、化疗和肾功能衰竭;如果预先给药,它可以预防因使用阿片类药物作为术前用药引起的呕吐。

有人称马罗匹坦治疗呕吐比治疗恶心更有效。他们指出,有慢性肾病的猫在接受马罗匹坦治疗时,呕吐减少,但食欲没有相应增加。

马罗匹坦也被用于急性呼吸急促或呼吸困难的病例,以防止可能导致吸入性肺炎的呕吐。

在猫发生应激事件(如去看兽医)之前,它还与苯二氮卓类药物联合使用,以可能缓解过敏反应。

与其他止吐药相比,马罗匹坦对于阿扑吗啡或噻拉嗪引起的中枢介导呕吐(直接刺激脑内呕吐中枢引起)的效果与氯丙嗪和胃复安相似或更有效。

对于吐根糖浆引起的外周性呕吐,它比氯丙嗪和胃复安效果更好。

对于吐根糖浆引起的外周性呕吐,它比氯丙嗪和胃复安效果更好。

与用于治疗晕动病的苯海明和乙酰丙嗪不同,马罗匹坦不会引起镇静作用。

马罗匹坦的抗炎作用较弱,因此被用作重症支气管炎的辅助治疗。

它还能减轻内脏疼痛,并被发现能减少某些手术所需的全身麻醉(包括七氟醚和异氟醚)。

一些人认为,马罗匹坦也可用于兔子和豚鼠,以缓解因肠梗阻(肠道运动受损)引起的疼痛,尽管它对不能呕吐的兔子缺乏止吐作用。

市场上可见的商品名为赛瑞宁,有片剂和注射剂两种剂型,生产商为法国的Fareva Amboise公司。

 值得注意的是,马罗匹坦仅适用于16周龄以上的犬,因为有些幼犬骨髓发育不全。

它也不应该用于怀疑性胃肠道阻塞或毒素摄入的动物。也不建议连续服用马罗匹坦超过5天,因为负责马罗皮坦代谢的一种肝酶CYP2D15饱和后,其会在体内积累。然而,有研究表明,连续给比格犬服用马罗匹坦两周后,没有显示出毒性迹象。

由于马罗匹坦由肝脏代谢,因此在给有肝功能障碍的狗服用时应谨慎。

当与其他高蛋白结合药物(如非甾体抗炎药、抗惊厥药和一些行为矫正药物)一起服用时,也应谨慎; 这类药物与马罗匹坦竞争结合血浆蛋白,增加血液中游离马泊坦的浓度。

马罗匹坦也不应与钙通道拮抗剂(用于治疗高血压)或用于患有心脏病的动物,因为它对钙和钾通道有轻微的亲和力。

马罗匹坦的生物利用度不受食物存在的影响。标准皮下剂量的生物利用度为 91%,标准口服剂量的生物利用度为 24%; 标准口服剂量较高以部分补偿不完整的生物利用度。

它与血浆蛋白的结合率为99.5%;它的分布量很低(9升/公斤),因此没有被广泛吸收。

皮下给药后约半小时血药浓度达到峰值;其平均半衰期为6-8小时,在犬类中,单剂可持续24小时。

口服马罗匹坦在两小时内达到其血药浓度峰值。

重复给药马罗匹坦最终使CYP2D15饱和,导致清除减少而积累。

因此,建议连续使用马罗匹坦5天以上,休息2天,使马罗匹坦清除机体,防止积累。

马罗匹坦有超过21个代谢物,但它的主要代谢物(羟基化产生)是cj – 18518。马罗匹坦在猫体内清除较慢。

Maropitant citrate injection
马罗匹坦柠檬酸
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