枸橼酸马罗匹坦 359875-09-5

枸橼酸马罗匹坦俗称止吐灵，它的制剂是一款用于预防和治疗犬使用化疗药物引起的呕吐；预防除晕动性呕吐以外的呕吐的兽药药物。

注射用马罗匹坦用于治疗和预防狗的急性呕吐；片剂可用于预防各种原因引起的呕吐，但需要更高的剂量才能防止因晕车引起的呕吐。 

注射剂也被许可用于预防和治疗猫的急性呕吐。

Maropitant 可有效治疗多种原因引起的呕吐，包括胃肠炎、化疗和肾功能衰竭；如果预先给药，它可以预防因使用阿片类药物作为术前用药引起的呕吐。

有人称马罗匹坦治疗呕吐比治疗恶心更有效。他们指出，有慢性肾病的猫在接受马罗匹坦治疗时，呕吐减少，但食欲没有相应增加。

马罗匹坦也被用于急性呼吸急促或呼吸困难的病例，以防止可能导致吸入性肺炎的呕吐。

在猫发生应激事件(如去看兽医)之前，它还与苯二氮卓类药物联合使用，以可能缓解过敏反应。

与其他止吐药相比，马罗匹坦对于阿扑吗啡或噻拉嗪引起的中枢介导呕吐(直接刺激脑内呕吐中枢引起)的效果与氯丙嗪和胃复安相似或更有效。

对于吐根糖浆引起的外周性呕吐，它比氯丙嗪和胃复安效果更好。

对于吐根糖浆引起的外周性呕吐，它比氯丙嗪和胃复安效果更好。

与用于治疗晕动病的苯海明和乙酰丙嗪不同，马罗匹坦不会引起镇静作用。

马罗匹坦的抗炎作用较弱，因此被用作重症支气管炎的辅助治疗。

它还能减轻内脏疼痛，并被发现能减少某些手术所需的全身麻醉(包括七氟醚和异氟醚)。

一些人认为，马罗匹坦也可用于兔子和豚鼠，以缓解因肠梗阻(肠道运动受损)引起的疼痛，尽管它对不能呕吐的兔子缺乏止吐作用。

市场上可见的商品名为赛瑞宁，有片剂和注射剂两种剂型，生产商为法国的Fareva Amboise公司。

 值得注意的是，马罗匹坦仅适用于16周龄以上的犬，因为有些幼犬骨髓发育不全。

它也不应该用于怀疑性胃肠道阻塞或毒素摄入的动物。也不建议连续服用马罗匹坦超过5天，因为负责马罗皮坦代谢的一种肝酶CYP2D15饱和后，其会在体内积累。然而，有研究表明，连续给比格犬服用马罗匹坦两周后，没有显示出毒性迹象。

由于马罗匹坦由肝脏代谢，因此在给有肝功能障碍的狗服用时应谨慎。

当与其他高蛋白结合药物(如非甾体抗炎药、抗惊厥药和一些行为矫正药物)一起服用时，也应谨慎; 这类药物与马罗匹坦竞争结合血浆蛋白，增加血液中游离马泊坦的浓度。

马罗匹坦也不应与钙通道拮抗剂(用于治疗高血压)或用于患有心脏病的动物，因为它对钙和钾通道有轻微的亲和力。

马罗匹坦的生物利用度不受食物存在的影响。标准皮下剂量的生物利用度为 91%，标准口服剂量的生物利用度为 24%； 标准口服剂量较高以部分补偿不完整的生物利用度。

它与血浆蛋白的结合率为99.5%;它的分布量很低(9升/公斤)，因此没有被广泛吸收。

皮下给药后约半小时血药浓度达到峰值;其平均半衰期为6-8小时，在犬类中，单剂可持续24小时。

口服马罗匹坦在两小时内达到其血药浓度峰值。

重复给药马罗匹坦最终使CYP2D15饱和，导致清除减少而积累。

因此，建议连续使用马罗匹坦5天以上，休息2天，使马罗匹坦清除机体，防止积累。

马罗匹坦有超过21个代谢物，但它的主要代谢物(羟基化产生)是cj – 18518。马罗匹坦在猫体内清除较慢。